As enzimas digestivas são proteínas encontradas no sistema digestivo que ajudam a acelerar as reações químicas envolvidas na degradação e absorção dos alimentos naturais. Elas são produzidas por glândulas em várias partes do sistema digestivo, que se estende desde a boca até o intestino grosso. Por exemplo, as glândulas salivares produzem amilase salivar, uma enzima que decompõe o amido em açúcares, as glândulas gástricas produzem a pepsina, que quebra as proteínas em peptídeos e o pâncreas produz lipase pancreática, que quebra as gorduras em ácidos graxos e glicerol. Existem várias outras enzimas digestivas secretadas por outras partes do sistema digestivo, incluindo o estômago, intestino delgado, pâncreas e fígado.

Inibidores de enzimas digestivas impedem a ação normal das enzimas digestivas. A ideia é que, se o alimento não é desmembrado, ele não será absorvido e não será armazenado no corpo como gordura. Inibidores de enzimas trabalham interferindo na ação enzimática, ligando-se à superfície da enzima e impedindo assim o substrato ou a substância, que será desmembrada e reduzida, de se ligar à enzima. A maioria dos medicamentos são concebidos desta maneira e inibidores de enzimas digestivas utilizados no tratamento da obesidade não são uma exceção. Um desses remédios é Orlistat, comercializado com a marca Xenical no Brasil. Ele é um inibidor da lipase e, portanto, impede a digestão e a absorção de gorduras, direcionando-as para fora do corpo pelos movimentos intestinais.